手性药物拆分技术研究进展

好医生项目
国家I类 5.0学分
项目负责人：胡道德
单位：上海交通大学附属第一人民医院

1.利用手性试剂与外消旋体反应，生成两个非对映异构体，再利用其物理性质的差异将其拆分的方法是：( C  )
A.晶体拆分法
B.动力学拆分法
C.化学拆分法
D.酶法拆分技术
2.化学法消旋包括：( D  )
A.钌催化的消旋反应
B.钯催化的消旋反应
C.碱催化的消旋反应
D.以上均是
3.消旋酶主要包括：( C  )
A.催化α-羟基羰基衍生物的消旋酶
B.催化α-氨基酸衍生物的消旋酶。
C.以上均是
D.以上均不是
4.利用高度不对称空间来实现对手性异构体分离的是：( A  )
A.选择性扩散膜
B.选择性吸附膜
C.以上均是
D.以上均不是
5.选择性手性固定相（MIPs）的优点包括：(D   )
A.具有良好的专一性和稳定性
B.针对性强
C.费用低廉
D.以上均是

手性化合物拆分的最常见也是最主要的方法是（C）
A、化学拆分法
B、动力学拆分法
C、直接结晶拆分法

分子印迹技术的应用

1.下列关于本体聚合的描述，正确的是：(A  )
A.在溶剂中使一定比例单体排列于模板周围，经干燥后研磨、过筛，最终除去模板分子。
B.将模板、单体、交联剂及引发剂溶于一定的介质中，聚合生成的聚合物因不溶而沉淀。
C.将模板、单体、致孔剂、引发剂和分散剂等加至悬浮介质中，借助搅拌引发自由基聚合形成聚合物。
D.在反应器(如色谱柱)内直接聚合制备连续棒状的分子印迹聚合物。
2.沉淀聚合的特点包括：( D )
A.方法简便
B.成本较低
C.产率高
D.以上均是
3.依靠组分的分配系数(色谱行为)和电泳淌度(电泳行为)的差别来实现物质分离的拆分法为：(B  )
A.高效液相色谱拆分法
B.毛细管电色谱拆分法
C.超临界流体色谱技术
D.以上都不是
4.毛细管电色谱柱包括：( D )
A.分子印迹聚合物颗粒填充柱
B.分子印迹聚合物开管涂层柱
C.分子印迹聚合物整体柱。
D.以上均是
5.分子印迹聚合物开管涂层柱的主要弊端是：( D )
A.分离效率较低
B.分析结果的重现性较差
C.分析结果的稳定性较差
D.毛细管柱内表面积较小、容易过载

分子印迹技术的过程有几个步骤（A）
A、三个
B、四个
C、五个

色谱拆分技术

1.以高压电场为驱动力，毛细管为分离通道，依据样品中各组分之间的淌度和/或分配系数的不同而实现分离的液相分离技术是：(A )
A.高效毛细管电泳法
B.高效液相色谱法
C.超(亚)临界流体色谱
D.高速逆流色谱
2.下列关于蛋白质亲和的描述，错误的是：(D )
A.用蛋白质作手性选择剂
B.最适合具有生物活性物质的对映体拆分
C.样品和添加剂的用量较小
D.样品和添加剂的用量较大
3.未被成功应用于手性药物对映体拆分的分离模式是：(B )
A.毛细管凝胶电泳(CGE)
B.毛细管等电聚焦(CIEF)
C.毛细管电色谱(CEC)
D.毛细管区带电泳(CZE)
4.除下列哪种手性固定相外，都可直接用于超(亚)临界流体色谱（SFC）分离手性药物(C )：
A.Pirkle型
B.环糊精（CD）类
C.蛋白质类
D.聚糖类
5.国际上公认为规模制备拆分手性药物的最有效手段之一的分离方法是：(B )
A.薄层色谱法
B.模拟移动床色谱（SMBC）技术
C.高速逆流色谱
D.核磁共振法

气相色谱拆分法分为（C）
A、直接法
B、间接法
C、以上均是

生物合成手性药物

1.不属于手性药物的化学控制技术的是：( D )
A.普通化学合成
B.不对称合成
C.手性源合成
D.控制酶代谢技术
2.酶催化法的裂解反应的反应体系包括：( C )
A.叔丁基甲基醚
B.水
C.以上均是
D.以上均不是
3.将分子内的碳氢键或双键立体选择性氧化，产生特定构型的羟基化合物或环氧化合物称为：( B )
A.不对称水解
B.不对称氧化反应
C.不对称还原反应
D.裂解反应
4.对手性药物合成方法进行改进的方法有：( D )
A.定向进化技术；
B.酶分子修饰技术；
C.辅酶再生等技术
D.以上均是
5.辅酶的酶法再生包括：( C )
A.底物耦联法
B.酶耦联法
C.以上均是
D.以上均不是

去消旋化法也称作（B）
A、直接拆分外消旋体
B、对映体收敛转化法

C、酶膜法拆分