以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全（90％），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％。血浆蛋白结合率约93%。

　　硝酸甘油口服后首关消除高达92%，其生物利用度仅为8%。

　　而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢，其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%.单次给药时T1/2为25～65小时，长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显。

　　故采用静脉给药、吸人给药、舌下给药、直肠给药、皮下注射可避免药物的首关消除。